3、粘膜念珠菌病:包括口咽部、食道、非侵入性支气管等粘膜念珠菌病、
3、粘膜念珠菌病:包括口咽部、食道、非侵入性支气管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿症、皮肤粘膜和慢性萎缩性口腔念珠菌病。可用于*功能正常或*功能受损患者。
4、氟康唑亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的**。
肺部念珠菌感染、念珠菌尿症、皮肤粘膜和慢性萎缩性口腔念珠菌病。可用于*功能正常或*功能受损患者。
用途 本品为氟代三唑类抗真菌药,抗菌谱与酮康唑相似,抗菌活性比酮康唑强。其作用机制是抑制真菌细胞膜必要成分麦角甾醇合成酶,使麦角甾醇合成受阻,破坏真菌细胞壁的完整性,抑制其生长繁殖。本品对白色念珠菌、大小孢子菌、新型隐球菌、表皮癣菌及荚膜组织胞浆菌等均有强力抗菌活恬。
用途 属*三代咪唑类抗真菌类药物
生产方法 方法1:从甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。从间苯二胺可得间二氟苯,再溴化得2,4-二氟溴苯。镁溶于无水乙醚中,在超声波辐射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的**层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳酸钾、PEG600溶于干燥乙酸乙酯中,回流。过滤,水洗至中性,干燥。蒸除溶剂,乙酸乙酯一环己烷(1:1)重结晶,得氟康唑,总收率33.6%,熔点138.5-140℃。
最后一步也可在丙腈中进行。1,3-二卤(x=Br或Cl)-2-(2,4-二氟苯基)-2-丙醇和1H-1,2,4-三唑在丙腈中,**催化及PEG 600相转移催化下回流,可得氟康唑粗品。该粗品溶于脂肪醇(如丙醇、异丙醇或丁醇等),加热溶解,用少量活性炭脱色后,冷却得结晶,即为氟康唑精品,熔点139~140℃。
方法2:2,4-二氟苯甲酸甲酯和1-氯甲基-1,2,4-三氮唑的格氏试剂反应,并水解即可得到氟康唑。
方法3:二氟苯经溴化生成1-溴-2,4-二氟苯,再转化为其格氏试剂。上述得到的格氏试剂和1,3-双(1H-1,2,4-三氮唑基)丙酮反应,接着水解即可得到氟康唑。
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