吡喹酮抗血吸虫作用机理是什么?
研究表明,吡喹酮可干扰血吸虫Ca2+内环境。吡喹酮可能改变虫体对Ca2+的渗透性,促使内流而使虫体挛缩,或改变Ca2+在皮层细胞质和肌肉内的分布并引起皮层损害;在体外,血吸虫经吡喹酮作用后表现为虫体的活动兴奋,随即虫体挛缩,这些反应依赖于Ca2+的存在,并受M的制约,体外培养的血吸虫经吡喹酮作用5 min后即可引起皮层损害,白细胞和巨噬细胞易通过受损部位进人虫体,进一步分解虫体。血吸虫细胞Ca2+内环境可由一些细胞组份调控,例如:电压门控钙通道(Voltagegated calcium channels,VGCCs)、配体门控钙通道、第二信使门控钙通道等,这些通道可能成为吡喹酮调控Ca2+内环境的靶点。
实验表明:与吡喹酮结合的膜表面分子大小为45 kDa,氨基酸测序显示其大部分由肌动蛋白组成。吡喹酮可能与血吸虫类脂双层膜结合后,引起皮层损伤,导致抗原暴露,也包括肌动蛋白的暴露。吡喹酮与血吸虫肌动蛋白结合可能引起分子构象变化,影响肌动蛋白功能,严重破坏皮层完整性,改变血吸虫生理学性状。
用途: 作为驱虫药,对动物肠wei线虫有效。可混于饲料使用。
理化性质:
CAS号:55268-74-1
分子式:C19H24N2O2
分子量:312.41
熔点136-138C
沸点1377℃
密度1.1209(roughestimate)
折射率1.5600(estimate)
闪点>110°(230°F)
酸度系数(pKa)-0.98±0.20(Predicted)
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