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吡喹酮对血吸虫发育的不同阶段 (期) 竟有相当不同的作用, 而且呈现间隔变化的模式, 即吡喹酮杀灭成虫效果显著, 但对虫卵无效;能迅速杀灭毛蚴, 但不能杀灭螺体内的胞蚴 (母胞蚴、子胞蚴) ;能杀灭尾蚴, 但对童虫杀灭效果不好。
研究表明，吡喹酮可干扰血吸虫Ca2+内环境。吡喹酮可能改变虫体对Ca2+的渗透性，促使内流而使虫体挛缩，或改变Ca2+在皮层细胞质和肌肉内的分布并引起皮层损害；在体外，血吸虫经吡喹酮作用后表现为虫体的活动兴奋，随即虫体挛缩，这些反应依赖于Ca2+的存在，并受M的制约，体外培养的血吸虫经吡喹酮作用5 min后即可引起皮层损害，白细胞和巨噬细胞易通过受损部位进人虫体，进一步分解虫体。血吸虫细胞Ca2+内环境可由一些细胞组份调控，例如：电压门控钙通道(Voltagegated calcium channels，VGCCs)、配体门控钙通道、第二信使门控钙通道等，这些通道可能成为吡喹酮调控Ca2+内环境的靶点。

吡喹酮作用方式可能是：① 吡喹酮可在二聚体界面沟与等物质的量蛋白质二聚体结合，形成结晶体，从而抑制日本血吸虫 汀催化活性。② 吡喹酮可通过阻断毒物与日本血吸虫GST的结合，使毒物在虫体内堆积。但还有研究认为吡喹酮并不抑制血吸虫GST活性，并不是吡喹酮的靶分子。

吡喹酮并不能杀伤日本血吸虫卵，但可使虫卵肉芽肿明显变小或直接导致肉芽肿的消退，并且对日本血吸虫卵周围的炎细胞反应具有细胞免疫抑制作用，所以可以认为是吡喹酮直接抑制了虫卵肉芽肿，而抑制虫卵肉芽肿的机制很可能是对宿主免疫功能的调控。吡喹酮由于其半衰期短，需要宿主免疫系统的后续参与，否则受损的血吸虫有可能恢复。

用途： 抗蠕虫药，主要用于血吸虫病，也可用于华支血吸虫病、绦虫病、肺吸虫病、囊虫病等

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