吡喹酮又称环吡异喹酮 ,是一种常用的治血吸虫病的药物,对动物毒性小,口服后在消化道被迅速吸收
吡喹酮作用方式可能是:① 吡喹酮可在二聚体界面沟与等物质的量蛋白质二聚体结合,形成结晶体,从而抑制日本血吸虫 汀催化活性。② 吡喹酮可通过阻断毒物与日本血吸虫GST的结合,使毒物在虫体内堆积。但还有研究认为吡喹酮并不抑制血吸虫GST活性,并不是吡喹酮的靶分子。
实验表明:与吡喹酮结合的膜表面分子大小为45 kDa,氨基酸测序显示其大部分由肌动蛋白组成。吡喹酮可能与血吸虫类脂双层膜结合后,引起皮层损伤,导致抗原暴露,也包括肌动蛋白的暴露。吡喹酮与血吸虫肌动蛋白结合可能引起分子构象变化,影响肌动蛋白功能,严重破坏皮层完整性,改变血吸虫生理学性状。
研究表明,吡喹酮可干扰血吸虫Ca2+内环境。吡喹酮可能改变虫体对Ca2+的渗透性,促使内流而使虫体挛缩,或改变Ca2+在皮层细胞质和肌肉内的分布并引起皮层损害;在体外,血吸虫经吡喹酮作用后表现为虫体的活动兴奋,随即虫体挛缩,这些反应依赖于Ca2+的存在,并受M的制约,体外培养的血吸虫经吡喹酮作用5 min后即可引起皮层损害,白细胞和巨噬细胞易通过受损部位进人虫体,进一步分解虫体。血吸虫细胞Ca2+内环境可由一些细胞组份调控,例如:电压门控钙通道(Voltagegated calcium channels,VGCCs)、配体门控钙通道、第二信使门控钙通道等,这些通道可能成为吡喹酮调控Ca2+内环境的靶点。
用途: 广谱抗寄shen虫病药。用于血吸虫病、囊虫病、肺吸虫病、包虫病、姜片虫病、棘球蚴病、蠕虫感染等的治liao和预防。
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