中文名称:戊四烯酮;替普瑞酮;6,10,14,18-四甲基-5,9,13,17-十九碳四烯-2-酮英文名称:6,10,14,18-Tetramethyl-5,9,13,Chemicalbook17-nonadecatetraen-2-oneCAS:6809-52-5 纯度:98.0%(HPLC) 包装信息:1kg;10kg;100kg;1000kg 备注:医药中间体 在T细胞表面存在的DPP-4,被称为CD26,在*系统 中起着重要作用。DPP-4除降解Increl in,还可降解很多其它 物质,如生长激素释放激素(GHRH).神经肽Y、垂体腺苷酸环 化酌*肽(PACAP).胃泌素释放肽(GRP)等。 lncret in在体内的半衰期很短,可很快被DPP-4降解, GLP-1在血浆中的的tv2≈1 min。围绕Incret in的研究主要有两方面,一是研发出不能被DPP-4降解,且具有GLP- 1 活性的GLP-1类似物。如2005年美国FDA 批准上市的依那 克肽,它是GLP-1受体激动药是一种不易被降解的经皮下 注射的多肽。二是研发DPP-4的抑制剂,西他列汀便是其中 的一种。 西他列汀能够抑制DPP- 4,提高血浆中GLP-1和GIP 活性,轻度增加其含量,所以在发挥降糖作用同时不引起因 GLP-1含量过高而产生的恶心.呕吐等*例.由于它刺激 胰岛素分泌具有血糖依赖性,故能大大降低口服降糖药低血糖 的发生率。另外,西他列汀作用具有高度选择性。研究发现,其 对DPP-4的选择性较DPP-8和DPP-9高约2600倍,故 很少发生因 DPP-8和DPP-9受抑制而引起的*。
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