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  • 2021-06-05 11:41 16
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    给药后药物浓度随时间迁移发生变化为纵坐标,以时间为横坐标绘制曲线图,称为药物浓度―时间曲线(见图)。由于血液是药物及其代谢物在体内吸收、分布代谢和排泄的媒介,各种体液和组织中的药物浓度与血液中的药物浓度保持一定的比例关系,而有些体液采集较困难,所以血药浓度变化具有代表性,是常用的样本,其次是尿液和唾液。

    药物通过的方式 滤过(filtration) 滤过是指水溶性的极性或非极性药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过的水性通道而进行的跨膜运转,又称为水溶性扩散(aqueous diffusion),为被动转运(passive transport)方式。 补充:大多数毛细血管上皮细胞间的孔隙较大,故绝大多数药物均可经毛细血管上皮细胞间的孔隙滤过。但是,脑内除了垂体、松果体、正中隆起、极后区、脉络从外,大部分毛细血管壁无孔隙,药物不能以滤过方式通过这些毛细血管而进入脑组织内。

    绝大多数药物属于弱酸性或弱碱性有机化合物,在体液中均不同程度地解离。分子型(非解离型,unionized form)药物疏水而亲脂,易通过;离子型(ionized form)药物极性高,不易通过脂质层,这种现象称为离子障(ion trapping)。药物解离程度取决于体液pH和药物解离常数(Ka)。解离常数的负对数值为pKa,表示药物的解离度,是指药物解离50%时所在体液的pH。各药都有固定的pKa 药物分子跨膜转运的速率(单位时间通过的药物分子数)与膜两侧药物浓度差(C1-C2)、膜面积、膜通透系数(permeability coefficient)和膜厚度等因素有关。膜表面大的,如肺、小肠,药物通过其质层的速度远比膜表面小的(如胃)快。这些因素的综合影响符合Fick定律(Fick‘s law):
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