嘉兴厂 品质优良

采用进口原料加工方式生产格拉司琼3mg剂，并取得：(94)卫准字J-10号(四类)，商品名“凯瑞特”。目前国内已有多个厂家的产品上市，制剂厂家更是多达几十家见附件一。
我国人口众多，每年新发现的恶性患者人数已逾160万，化疗、放疗引起的恶心呕吐一直是令医生和患者烦恼的严重之一，对新型止吐剂有着迫切的需求。目前司琼类的物已经占据了止吐的大部分市场。主要包括恩丹西酮(枢复灵)、格拉司琼(康泉)和托烷司琼(呕必停，Tropisetron)，其中，枢复灵和康泉已积累了大量临床应用经验，医生反映良好，对改善我国的化疗呕吐起到了积极的作用。随着产品的国产化，价格下降，以及人们收入水平的提高，止吐的市场一定会大幅度提高。在这种情况下，作为第二个上市的司琼类物格拉司琼肯定会有良好的市场前景。「性状】无色或几乎无色的澄明液体。
「理理】本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和作用。放疗、化疗及手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度等。「适应症】放于放射、细胞素类物引起的恶心和呕吐。「用法用量】静脉滴注。成人推荐用量通常为3mg，于化疗前30分钟静脉给。大多数病人只需给一次，对恶心和呕吐的防预作用便可超过24小时，必要时可增加给次数1-2次，但每日剂量不超过9mg。输注时间不少于5分钟。「代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆浓度峰值为13.7和42.8μg/L，血浆消除半衰期约3.1-5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径N-去烷基化及芳香环氧化后被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。化学性质 白色或微黄白色结晶性粉末，无臭。易溶于水，较难溶于，极难溶于，几不溶于。熔点290-292℃。急性性LD50、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：17，25，14，16静脉。用途 为外周及中枢系统中5-羟色胺3(5-HT3)的选择性拮抗剂。用于细胞物或放疗引起的恶心和呕吐。用途 解痉。止吐，用于化、放疗所致的恶心和呕吐。用途 用作解痉生产方法 化合物(I)和化合物(Ⅱ)反应，即得格拉司琼。用-酸化，得到格拉司琼。
安全信息危险品标志 危险类别码 安全说明 RTECS号NK7882200

人们常穿戴个人防护装备来减少处理带来的危害，包括乳胶手套 [32] 、护目镜、耐腐蚀的服装与鞋等。美国国家环境保护局已将定为有毒物质。

安全措施
健康危害
浓（发烟）会挥发出酸雾。本身和酸雾都会腐蚀人体组织，可能会不可逆地损伤呼吸器官、眼部、皮肤和胃肠等。在将与氧化剂（例如漂白剂或高等）混合时，会产生有毒气体氯气。

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